Laboratoriokäsikirja

SITALOPRAAMI, ESSITALOPRAAMI

S -Sital (4258)

Sitalopraamia käytetään masennuslääkkeenä sekä paniikki- ja ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa. Kauppanimiä ovat mm. Cipramil, Sepram ja Citalopram. Sitalopraami kuuluu niin sanottuihin selektiivisiin serotoniinin (5-hydroksitryptaamiini) takaisinoton estäjiin (SSRI). Se imeytyy nopeasti suun kautta otettuna, hyötyosuus on n. 80 % ja huippupitoisuus seerumissa saavutetaan noin 2-3 tunnin kuluessa lääkkeen nauttimisesta. Sitalopraamin puoliintumisaika elimistössä on noin puolitoista vuorokautta. Eliminaatio tapahtuu pääosin maksassa. Maksan toiminnan häiriöissä ja vanhuksilla eliminaatio huonontuu.
Essitalopraami on sitalopraamin optinen isomeeri. Myös sitä käytetään lääkehoidossa. Analyysissä käytettävällä tekniikalla näitä enantiomeerejä ei eroteta toisistaan, vaan tulos annetaan sitalopraamin pitoisuutena riippumatta lääkehoidossa käytetystä lähtöaineesta. Mikäli lääkityksenä on käytetty pelkkää essitalopraamia sisältävää valmistetta, tulee huomioida essitalopraamin alhaisempi viitealue.

Indikaatiot

Sitalopraamihoidon seuranta epäiltäessä potilaan huonoa hoitomyönteisyyttä sekä sitalopraamin metabolian tutkiminen (farmakogenetiikan määritysten yhteydessä).

Näyte

1 ml seerumia.
Näyte otettava aamulla ennen lääkkeen ottamista. Näyte tulee ottaa geelittömään seerumiputkeen. Seerumi erotellaan sentrifugoinnin jälkeen puhtaaseen putkeen.
Huom! Näytteelle tulee olla oma tutkimuspyyntö ja oma näyteputki.

Säilytys ja lähetys

Säilytys 2-3 vrk jääkaapissa, pidempiaikainen pakastettuna. Lähetys huoneenlämmössä.

Menetelmä

HPLC/MS/MS Akkreditoitu menetelmä.

Toimitusaika

3 työpäivää

Viitearvot

Hoitoalue: 154 - 339 nmol/l
Toksisuusalue: yli 678 nmol/l
(Essitalopraamia käytettäessä : Hoitoalue 46 - 246 nmol/l,  toksisuusalue yli 493 nmol/l)

Yksikkömuunnoskertoimet:
nmol/l = µg/l x 3.08
nmol/l = mg/l x 3080


Hoito- ja toksisuusaluemuutokset 4.7.2016

Tulkinta

Sitalopraamia (essitalopraami) käytetään depression hoidossa. Sitalopraamin metaboliitti (N-desmetyylisitalopraami) ei kumuloidu merkittävästi verenkiertoon ja se on myös vaikutukseltaan vähemmän aktiivinen. Sitalopraami metaboloituu pääosin maksan sytokromi 450 entsyymijärjestelmän kautta (CYP 2C19 ja CYP3A4-5), minkä takia heikentynyt maksan toiminta pidentää lääkkeen poistumaa. Munuaistoiminnan vaikutus puoliintumisaikaan on vähäinen. Sitalopraamin puoliintumisaika pitenee iän myötä.

Verenkierrossa sitalopraami sitoutuu plasman proteiineihin (80 %). Huippupitoisuus saavutetaan 4 tunnissa ja puoliintumisaika on noin 35 tuntia. Lääkeannoksen vähentäminen on aiheellista iäkkäillä potilailla ja niillä joilla on maksan toiminnan vajaus. Sitalopraamin terapeuttinen alue on 154 - 339 nmol/l ja essitalopraamin 46-246 nmol/l.
Toksisia oireita esiintyy sitalopraamilla pitoisuuksilla yli 648 nmol/l ja essitalopraamilla pitoisuuksilla yli 493 nmol/l. Niihin kuuluvat väsymys, univaikeudet, impotenssi, ja antikolinergiset oireet (mm. suun kuivuminen, näköhäiriöt, takykardia, virtsaamisvaikeudet, ummetus ym.).
Hoito alueet ja toksiset raja-arvot perustuvat AGNP ohjeistukseen (ks. viite). Huom! Lääkityksessä ja veripitoisuuden arvioinnissa tulee huomioida potilaan saaman lääkkeen sisältö (R,S ja S-enantiomeerit).

Viitteet
Hiemke C, Baumann P, Bergemann N, et al: AGNP consensus guidelines for therapeutic drug monitoring in psychiatry: update 2011. Pharmacopsychiatry 2011;44:195-235

Tekopaikka

Labor Dr. Kramer & Kollegen

Konsultointi

 
 Kemisti, FT Riia Plihtari
 Puh. 045 7734 9026
 riia.plihtari@vita.fi