KARBAMATSEPIINI
PDFS -Karba (2027)
- Erikseen pyydettäessä voimme analysoida myös farmakologisesti aktiivisen karbamatsepiinin epoksidimetaboliitin karbamatsepiini-10,11-epoksidin pitoisuuden (S-Karbae, KL 3203).
Karbamatsepiini (esim. Neurotol) on tehokas ja laajasti käytetty epilepsialääke, jota käytetään erityisesti paikallisalkuisten ja toonis-kloonisten kohtausten lääkityksessä. Karbamatsepiinia käytetään lisäksi bipolaarihäiriön maanisen vaiheen hoidossa, alkoholin vieroitusoireiden hoidossa sekä eräiden kiputilojen lievittämiseen ja ennaltaehkäisyyn.
Karbamatsepiini vaikuttaa ilmeisesti lähinnä salpaamalla käyttö- ja jänniteherkkiä Na+-kanavia estäen näin liian tiheiden purkausten esiintymisen häiritsemättä kuitenkaan merkittävästi hermoston normaalia viestintää.
Karbamatsepiini imeytyy suhteellisen hitaasti mutta täydellisesti suun kautta annosteltuna. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan yleensä 2-8 tunnissa, mutta valmisteesta riippuen jopa vasta 21 tunnissa (esim. Neurotol Slow). Yliannostuksissa huippupitoisuuden saavuttaminen saattaa kestää 60 tuntia. Tasapainotila saavutetaan yleensä noin 3-4 vuorokaudessa lääkehoidon aloittamisesta. Karbamatsepiinin eliminaation puoliintumisaika on hoidon aikana keskimäärin 16-24 tuntia. Puoliintumisaika nopeutuu käytettäessä samanaikaisesti CYP3A4-induktoreita kuten fenytoiinia. - Indikaatiot
- Karbamatsepiinihoidon seuranta
- Näyte
- 1 ml seerumia. Näyte otetaan yleensä aamulla ennen seuraavaa lääkeannosta.
Näyte tulee ottaa geelittömään seerumiputkeen. Seerumi erotellaan sentrifugoinnin jälkeen puhtaaseen putkeen.
Huom! Näytteelle tulee olla oma tutkimuspyyntö ja oma näyteputki. - Säilytys ja lähetys
- Säilytys 2-3 vrk jääkaapissa, pidempiaikainen säilytys pakastettuna. Lähetys huoneenlämmössä.
- Menetelmä
- HPLC Akkreditoitu menetelmä.
- Toimitusaika
- 1-2 työpäivää
- Viitearvot
Terapeuttinen alue 17-50 µmol/l
- Tulkinta
- Karbamatsepiini metaboloituu pääaineenvaihduntatuotteekseen karbamatsepiini-10,11-epoksidiksi sytokromi P450 3A4 (CYP3A4) - välitteisesti, minkä vuoksi aineella on runsaasti yhteisvaikutuksia monien muiden lääkeaineiden kanssa. Karbamatsepiinin pitoisuudet plasmassa voivat suurentua CYP3A4-inhibiittoreiden samanaikaisen käytön yhteydessä. Tällaisia seerumin karbamatsepiinipitoisuutta nostavia lääkeaineita ovat mm. ibuprofeeni, terfenadiini, fluoksetiini, makrolidiantibiootit, HIV-proteaasin estäjät, simetidiini ynnä monet muut. Lisäksi karbamatsepiinin veripitoisuutta saattaa nostaa samanaikainen greippimehun nauttiminen.
Toisaalta, CYP3A4:n induktoreiden ja karbamatsepiinin samanaikaisen käytön seurauksena karbamatsepiinin muuttuminen aineenvaihduntatuotteikseen saattaa nopeutua ja lääkkeen seerumipitoisuus samalla pienentyä. Tällaisia lääkeaineita ovat mm. fenobarbitaali, fensuksimidi, fenytoiini, fosfenytoiini, metsuksimidi, okskarbatsepiini, primidoni ym.
Karbamatsepiini-10,11-epoksidin seerumipitoisuus on yleensä noin 30 % karbamatsepiinipitoisuudesta. - Tekopaikka
- Labor Dr. Kramer & Kollegen
- Konsultointi
Kemisti, FT Riia Plihtari Puh. 045 7734 9026 riia.plihtari@vita.fi