LEFLUNOMIDI

PDF
S -Leflu (12006)
Leflunomidi lukeutuu selektiivisiin immunosuppressantteihin (pyrimidiinisynteesin estäjä) ja se estää T-Lymfosyyttien proliferaatiota. Sitä käytetään aktiivisen nivelreuman (nk. DMARD-lääke) ja aktiivisen psoriaasiartriitin hoidossa. Kauppanimiä ovat mm. Arava.

Leflunomidi muuttuu suolessa ja maksassa aktiiviseksi metaboliitiksi (A771726), joka estää ihmisen dihydro-orotaattidehydrogenaasientsyymin (DHODH) toimintaa ja sillä on antiproliferatiivinen vaikutus. Leflunomidin imeytyminen on yli 80 %:sta ja huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 12 tunnin kuluessa. Puoliintumisaika elimistössä on pitkä, jopa yli 2 viikkoa ja eliminaatio tapahtuu virtsaan ja sapen kautta suolistoon. Verenkierrossa aktiivinen metaboliitti sitoutuu lähes täydellisesti albumiiniin, ja nivelreumassa sekä munuaisten vajaatoiminnassa vapaan ja aktiivisen metaboliitin pitoisuus kohoaa. Leflunomidin terapeuttinen vaikutus alkaa yleensä 4 - 6 viikossa ja se voi voimistua vielä 4 - 6 kuukauden ajan.
Indikaatiot
Leflunomidihoidon seuranta.
Näyte
3 ml seerumia.
Näyte otetaan aamulla ennen lääkkeen nauttimista. Näyte tulee ottaa geelittömään seerumiputkeen. Seerumi erotellaan sentrifugoinnin jälkeen puhtaaseen putkeen.
Huom! Näytteelle tulee olla oma tutkimuspyyntö ja oma näyteputki.
Säilytys ja lähetys
Säilytys 2-3 vrk jääkaapissa, pidempiaikainen säilytys pakastettuna. Lähetys huoneenlämmössä.
Menetelmä
LCMS/MS
Toimitusaika
7 työpäivää
Viitearvot
Terapeuttinen alue on valmistajan mukaan steady-state - vaiheessa annosriippuvainen seuraavasti:
annos 5 mg - steady-state 8,8 +/- 2,9 µg/ml
annos 10 mg - steady-state 18 +/- 9,6 µg/ml
annos 25 mg - steady-state 63 +/- 36 µg/ml
Tulkinta
Lääkkeen valmistaja suosittelee tarkistamaan potilaan täydellisen verenkuvan (sisältäen valkosolujen erittelylaskennan ja verihiutaleet) seuraavasti:
• ennen leflunomidihoidon aloittamista
• 2 viikon välein hoidon ensimmäisten 6 kuukauden aikana
• sen jälkeen 8 viikon välein.

Lisäksi potilaan maksa-arvoja (S/P -ALAT) tulee seurata hoidon aloituksen jälkeen kuukausittain, ja ylläpitoannosta muuttaa tarvittaessa. Jos maksa-arvot kolminkertaistuvat, lääkitys tulee lopettaa.
Alihankinta
Kyllä.
Konsultointi
 
 Kemisti, FT Riia Plihtari
 Puh. 045 7734 9026
 riia.plihtari@vita.fi
Päivitetty 14.4.2021