Laboratoriokäsikirja

KLOTSAPIINI

S -Klotsa (3964)

S -DMKlots (4208)

Klotsapiini on rakenteeltaan bentsodiatsepiinijohdos ja se lukeutuu nk. epätyypillisiin antipsykootteihin. Sitä käytetään erityisesti skitsofrenian hoidossa. Koska klotsapiinin käyttöön liittyy vakavien vereen kohdistuvien sivuvaikutusten riski (agranulosytoosi n. 1-2 %:lle potilaista), sitä tulisi käyttää ainoastaan potilailla, joiden hoitovaste muilla antipsykooteilla ei ole tyydyttävä. Agranulosytoosiriskin vuoksi klotsapiinihoito edellyttää aina säännöllistä verenkuvan seurantaa.

Klotsapiini imeytyy hyvin suun kautta annosteltuna, mutta johtuen suhteellisen voimakkaasta ensikierron metaboliasta sen hyötyosuus jää 50-60 prosenttiin. Klotsapiinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan n. 2-3 tunnissa. Klotsapiini sitoutuu lähes kokonaan plasman proteiineihin ja metaboloituu ennen erittymistä. Päämetaboliitti on desmetyyliklotsapiini (norklotsapiini), joka on vaikutukseltaan heikompi kuin klotsapiini. Klotsapiinin eliminaation puoliintumisaika vaihtelee välillä 6-17 tuntia (keskimäärin 12 tuntia).

Vastauksessa ilmoitetaan sekä klotsapiinin että norklotsapiinin (desmetyyliklotsapiini) pitoisuudet.

Indikaatiot

Klotsapiinihoidon seuranta

Näyte

1 ml seerumia, lapset vähintään 500 µl
Näyte otetaan aamulla ennen lääkkeen nauttimista. Näyte tulee ottaa geelittömään seerumiputkeen. Seerumi erotellaan sentrifugoinnin jälkeen erotteluputkeen.
Huom! Näytteelle tulee olla oma tutkimuspyyntö ja oma näyteputki.

Säilytys ja lähetys

Säilytys 2-3 vrk jääkaapissa, pidempiaikainen säilytys pakastettuna. Lähetys huoneenlämmössä.

Menetelmä

HPLC/MS/MS. Akkreditoitu menetelmä.

Toimitusaika

3 - 4 työpäivää

Viitearvot

Klotsapiinin terapeuttinen alue: 1,1 - 1,8 µmol/l.

Norklotsapiinin pitoisuudet ovat samalla tasolla tai hieman matalammat (noin 0.3-1.2 kertaiset) klotsapiiniin verrattuna.

Yksikkömuunnoskerroin:
Klotsapiini: µmol/l = µg/l x 0.00306

Tulkinta

Klotsapiini metaboloituu CYP1A2-entsyymin välityksellä. Lääkkeet (esim. fluvoksamiini), jotka estävät voimakkaasti CYP1A2-entsyymiä, voivat nostaa klotsapiinipitoisuutta merkittävästi. Tupakoitsijoilla puolestaan CYP1A2 aktiivisuus on lisääntynyt ja heidän klotsapiinipitoisuutensa ovat samalla annostuksella matalampia kuin tupakoimattomilla.

Tekopaikka

Labor Dr. Kramer & Kollegen

Konsultointi

 
 Kemisti, FT Riia Plihtari
 Puh. 045 7734 9026
 riia.plihtari@vita.fi